por Anthony Roberts

O Enclomipheno recentemente recebeu muita imprensa no mundo dos esteróides, muito declarando que é um novo “super clomid”, ou declara nesse sentido. Como com muitas informações flutuando no éter esteróide, algumas delas estão corretas e outras … menos.

O enclomipheno é na verdade um isômero encontrado no clomídeo (clomifeno citrato). Um isômero é uma molécula com a mesma fórmula que outra molécula, mas com uma estrutura química diferente. Portanto, um isômero tem o mesmo número de átomos de cada elemento, mas tem um arranjo diferente. Em Clomid, encontramos o isômero de Enclomipheno, bem como o isômero Camisola CF Monterrey de zuclomifeno:

Veja o que quero dizer? Nós verificamos os mesmos elementos e átomos básicos, reorganizados ligeiramente em relação à compra da estrutura química. Camisola VfL Wolfsburg O Clomid é 38% de zuclomifeno e 62% de enclomifeno. Portanto, se você usou Clomid (autorizado pela FDA pela primeira vez em 1967), usou o Enclomiphene.

Então, por que todo o barulho?

Bem, embora o Enclomifeno esteja tecnicamente no mercado há meio século (em combinação com zuclomifeno), ele foi recentemente estudado como um medicamento solo e como produto químico de pesquisa. e uma vez isolados os dois isômeros, os dados sugeriram que o zuclomifeno pode ter sido a principal causa de efeitos colaterais indesejados em homens que foram conectados ao citrato de clomifeno padrão. Por outro lado, o Enclomiphene Iaomer é principalmente responsável por causar um aumento no FSH e no LH. A RePros Theraputics detém a patente sobre o Enclomipheno e está atualmente nos estágios posteriores de que a autorize para o tratamento de hipogonadiam sob o nome comercial Androxal. E, diferentemente do clomídeo, que é um modulador seletivo do receptor de estrogênio (SERM), o enclomifeno é um antagonista do receptor de estrogênio não esteróides (UMM… nsera?).

As SERMs competem no receptor de estrogênio com estrogênios muito mais potentes, que os impedem de se ligar e normalmente produzindo uma redução de efeitos estrogênicos no corpo. Mas, como são seletivos e como diferentes tecidos exibem diversos graus de sensibilidade ao estrogênio, as SERMs podem produzir efeitos estrogênicos ou antiestrogênicos, dependendo do SERM (isto é, nolvadex versus raloxifeno) e o tecido.

Antagonistas do receptor de estrogênio não esteróides (seguiremos com NSERA) especificamente antagonizar o receptor de estrogênio, ao contrário de SERMs que são seletivas. Portanto, o que obtemos é todos os efeitos anti-estrogênicos de um serm (clomídeo neste caso), mas com nenhum dos efeitos estrogênicos. Para alguns propósitos, isso é bom (recuperação da função hormonal natural após um ciclo esteróide), mas para outros, não tão bons (benefícios no tecido ósseo, etc.).

OK, então a lógica por trás de separar os isômeros no clomídeo convencional e simplesmente usar o enclomifeno alguém pareceria parecer. Mas isso realmente funciona? Bem, em um estudo comparando três doses diferentes de enclomifeno (6,25 mgs/dia, 1,5 mg/dia e 25mg/dia), versus gel de testosterona (50 mg aplicado uma vez ao dia), aumentou de maneira confiável a testosterona assim como o gel, na verdade, Obtendo muito mais assuntos (homens com hipogonadismo secundário) na faixa normal do que o gel (que era reconhecidamente uma dose muito baixa e conservadora).

Após 6 semanas de uso constante, o indicado de testosterona no dia 42 foi de 604 ng/dL para homens que tomam a dose mais alta de citrato de enclomipheno e 500ng/dL naqueles homens tratados com gel de testosterona; O estrogênio (E2) foi semelhante em ambos os grupos, mas LH e FSH estavam acima da faixa normal no grupo Encolmifeno mais alto. LH elevado e testosterona total foram observados por pelo menos uma semana após a interrupção do tratamento.

O Enclomifeno é realmente “super clomid”, como sugerem algumas pessoas? Talvez. Verificando os estudos na mesma população, que usavam citrato de clomifeno regular, estou vendo apenas algumas diferenças de pontos (talvez 10-15% no máximo) em termos de níveis totais de testosterona (não MG para MG, apenas os melhores resultados fora de cada medicamento, respectivamente). Portanto, se houver uma vantagem no enclomifeno sobre o clomifeno, não será encontrado em sua capacidade de aumentar os níveis de testosterona, mas muito mais provável em sua capacidade de produzir menos efeitos colaterais.

Referências:

Bju int. 2013 DEC; 112 (8): 1188-1200. Restauração de testosterona usando citrato de enclomifeno em homens com hipogonadismo secundário: um estudo farmacodinâmico e farmacocinético
Ronald Wiehle, Glenn R Cunningham, Nelly Pitteloud, Jenny Wike, Kuang Hsu, Gregory K Fontenot, Michele Rosner, Andrew Dwyer e Joseph Podolski

Fertil steril. 2014, 102 (3): 720-7. doi: 10.1016/j.fertnstert.2014.06.004. Epub 2014 17 de julho.
O citrato de enclomipheno estimula a produção de testosterona enquanto interrompe a oligospermia: um estudo científico randomizado de fase II comparando a testosterona tópica. Wiehle RD, Fontenot GK, Wike J, Hsu K, Nydell J, Lipshultz L; Grupo de Estudos Científicos do ZA-203.

Bendre SV, Murray PJ, Basaria S. Citrato de clomifeno aumenta com sucesso Camisola Vissel Kobe os homens obesos, jovens e hipogonadais. Sistema reprodutivo &Distúrbios sexuais: pesquisa atual. 2015; 4 (4): 155. doi: 10.4172/2161-038x.1000155.

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