devido à sua capacidade de minimizar o risco de ginecomastia (crescimento anormal do tecido mamário nos homens) e aumentar a recuperação da produção natural de testosterona após um ciclo, o uso de antiestrogênios como a aminoglutetil (citadão) e clomipheno (clomido ) tornou -se popular no culturismo. Os antiestrogênios também podem minimizar o inchaço associado ao uso de esteróides anabólicos/androgênicos e pode evitar riscos à saúde associados a níveis elevados de estrogênio. Medicamente, os medicamentos são usados não apenas para o tratamento do câncer de mama, mas também para melhorar a fertilidade em homens e mulheres e, ocasionalmente, para aumentar os níveis de testosterona em homens como atletas de resistência com baixa testosterona. Existem duas categorias de antiestrogênios: inibidores da aromatase e bloqueadores de receptores. Ambos devem ser considerados aqui.
Estrógenos
Como nos andrógenos, onde qualquer hormônio que tenha a atividade da testosterona é um androgênio e, como resultado, todos os esteróides anabolizantes são andrógenos, qualquer hormônio que tenha a atividade do estradiol, o principal hormônio sexual feminino, é um estrogênio. Os estrogênios naturais mais ativos em humanos são estradiol e estrona.
Esses hormônios estão relacionados um ao outro de maneira semelhante à maneira como os Prohormônios Andro estão relacionados um ao outro. Assim como o androdiol possui um grupo hidroxi (ou –ol) nas posições 3 e 17, o estradiol também possui um grupo hidroxi nessas posições. A Estrone, como Androstenediona, possui grupos de ceto (ou –One, pronunciados “oan”) nessas posições.
O estradiol é o mais potente (eficaz por miligrama) dos estrogênios naturais. É produzida a partir de testosterona por meio da enzima aromatase, ou a partir de estrona por meio da enzima estrogênica de 17B-HSD.
Estrone é menos potente, mas tudo isso indica é que é necessário muito mais para realizar o mesmo trabalho. É produzido a partir de Androstenediona por meio da aromatase ou do estradiol por meio da mesma enzima de 17B-HSD que trabalha no contrário.
Do ponto de vista do fisiculturista usando esteróides anabólicos/androgênicos (AAs), se nada for feito sobre a situação, os altos níveis de estrogênio podem causar ginecomastia, inibirão a produção natural de testosterona e causará inchaço. Os altos níveis de estrogênio também tornam muito mais difícil perder gordura e tendem a causar distribuição de gordura de padrões femininos, mesmo nos homens.
O estradiol também possui metabólitos carcinogênicos, e um problema hepático frequentemente associado ao uso da AAS, a colestase hepática, é causada não pelo androgênio, mas por um metabólito de estrogênio.
Também não é incomum que os fisiculturistas se sintam mal ao iniciar um ciclo de alta dose de testosterona sem antiestrogênios e, por esse motivo, muitos defenderam começar com uma dose baixa e construção. No entanto, suspeito fortemente que o problema real seja o efeito estrogênico no humor, e o problema pode ser evitado com o uso de um inibidor da aromatase.
Esteróides aromatizáveis
Embora muitos fisiculturistas sintam que sabem quais esteróides aromatizam e quais não, muitas vezes as crenças estão erradas. Isso ocorre porque a atividade progestogênica (atividade como a da progesterona, outro hormônio feminino) é facilmente confundida com atividade estrogênica. Ambos os hormônios podem causar inchaço, e ambos podem causar gyno. Portanto, o Camisola Seleção Inglesa de Futebol AAS capaz de ativar não apenas o receptor de androgênio, mas também o receptor de progesterona, geralmente é considerado incorretamente aromatizado. (Nota: esses andrógenos não “convertem para a progesterona”, mas são eles mesmos, sem nenhuma mudança necessária, capazes de agir nesse receptor.)
A nandrolona é comprovada como um progestão. Esse fato é de valor claro no bodybuilding, porque, embora o uso moderado apenas de DECA, realmente reduza os níveis de estrogênio como conseqüência de minimizar os níveis naturais de testosterona e, assim, permitir que a enzima da aromatase menos substrato trabalhe, o DECA pode causar gineiro em alguns indivíduos. Além disso, assim como a progesterona a vontade, até certo ponto, aumentar o desejo sexual em mulheres e, em seguida, geralmente diminui -a à medida que os níveis ficam muito altos, altos níveis de esteróides progestogênicos podem matar o desejo sexual em fisiculturistas do sexo masculino, embora exista um ótimo negócio de variabilidade individual para que O que é demais.
Aliás, essa atividade progestogênica também inibe a produção de LH e, em contraste com a crença comum, mesmo pequenas quantidades de DECA são bastante inibitórias, tanto quanto a mesma quantidade de testosterona.
Que relevância isso tem para um post sobre antiestrogênios? Bem, os antiestrogênios não podem fazer nada sobre esses efeitos colaterais do DECA.
O mesmo parece ser verdadeiro para o oximetolona (Anadrol®) e a noretandrolona (Nilevar).
A metanolona (primobolano), stanozolol (winstrol), dromostanolona (masteron), oxandrolona (anavar), mesterolona (terron), stenbolona (anatofina), trenbolona, e o DHT não aromatiza e, portanto, os anti -protestrogenos), não são relevantes e não são relevantes.
Os esteróides onde a aromatização é de particular preocupação são testosterona, metandrostenolona (Dianabol), Boldenona (Equipeise) e até certo ponto a fluoximesterona (Halotestem). No entanto, o último é normalmente usado em doses baixas o suficiente para que a aromatização não seja um problema.
Entre os pró -hormônios, Androstenediona está o principal agressor em relação à aromatização, sendo prontamente convertido em estrone. Com o androdiol, apenas a pequena porção que se converte à testosterona pode ser convertida adicionalmente ao estradiol, e que ocorrerá apenas na mesma porcentagem que outras testosterona converte em estradiol.
O norandrodiol não pode se converter diretamente ao estrogênio e, mesmo após a conversão em nandrolona, não é prontamente convertido em estrogênio.
O norandrostenediona pode ser convertido em estrona pela aromatase, mas é um substrato muito ruim para essa enzima. Na verdade, pode atuar como um inibidor competitivo, bloqueando melhores substratos como Androstenediona ou testosterona. É possível então, embora não comprovado, que a Norandrostenediona tenha algum valor como inibidor da aromatase no bodybuilding. Penso, no entanto, que os produtos farmacêuticos criados para esse fim devem ser assumidos como melhores escolhas.
Inibidores da aromatase
O inibidor de aromatase frequentemente usado no bodybuilding é aminoglutetimida (cytadren). Este medicamento também inibe uma enzima (desmolase) necessária para a síntese de cortisol, mas felizmente a aromatase pode ser inibida com níveis de medicamento que causam apenas inibição limitada da desmolase.
Ao contrário da crença popular, normalmente não é desejável inibir a produção de cortisol. Fazer isso provavelmente causará problemas conjuntos e, além disso, quando a inibição terminar, o preço da produção de cortisol acima do normal precisam ser pagos normalmente.
Para um homem médio, uma dose de 250 mg/dia (um comprimido) parece ideal. A meia-vida é de 8 horas, portanto a droga é melhor tomada em doses divididas. O melhor plano parece ser tomar meio comprimido em surgir e um quarto de guias seis e doze horas depois. Isso mantém os níveis normalmente bastante constantes, mas permite uma pequena queda nas horas pouco antes de surgir, que é então compensada pela dose mais alta em surgir. Com esse esquema, a inibição da produção de cortisol é normalmente baixa demais para ser notada e normalmente não há efeito rebote na descontinuação. No entanto, no entanto, não é uma péssima idéia diminuir, omitir primeiro a dose da guia do trimestre do meio -dia por alguns dias, depois omitindo as duas doses do trimestre e, em seguida, minimizando a dose inicial para um quarto da guia e depois terminando completamente. Uma semana é suficiente para o cone.
Algumas pessoas sofrem um grau de letargia ou sedação de aminoglutetimida, mesmo nesta dose baixa, mas muitas não.
O anastrozol (arimidex) é um inibidor notável da aromatase que não tem os efeitos colaterais acima. É, no entanto, muito caro. Com doses moderadas de testosterona, parece que 1 mg/dia é suficiente e alguns reivindicaram metade de uma guia para ser suficiente. Não tenho dados de teste de sangue para verificar isso, no entanto.
Bloqueadores de receptores
O clomifeno (clomídeo) e tamoxifeno (nolvadex) são os medicamentos mais populares dessa classe. Eles são muito mais referidos com precisão de “moduladores seletivos do receptor de estrogênio”. Isso ocorre porque o modo de ação deles não é tão básico quanto apenas bloquear o receptor de estrogênio. Os receptores de estrogênio requerem não apenas Camisola Uruguaia hormônio, mas também a ativação de regiões do receptor chamado AF-1 e AF-2. AF-1, a ser ativado, requer fosforilação, enquanto o AF-2 pode ser ativado por qualquer um de vários cofatores, como o IGF-1.
Por acaso, o clomifeno e o tamoxifeno são antagonistas do receptor de estrogênio (bloqueadores) em células que dependem da ativação da região AF-2, enquanto nas células que ativam AF-1, esses compostos são estrogênios.
Em algumas células, esses medicamentos ativam um dos tipos de receptor de estrogênio (ERA), mas são antagonistas do outro tipo (ERB).
O resultado é que esses compostos são antiestogênicos no tecido mamário, tecido adiposo e no hipotálamo, que é o que queremos no bodybuilding, mas são estrogênicos no tecido ósseo e com relação ao efeito positivo no perfil lipídico do sangue, ambos, são, Novamente, desejável. Eles também parecem ter algum efeito estrogênico no humor, embora isso possa estar em apenas partes do cérebro (o assunto não é estudado.)
O ciclofenil é um medicamento semelhante aos dois acima. O Clomifeno fará tudo o que os outros dois farão, mas, por algum motivo desconhecido, foram encontrados muito mais eficazes do que o tamoxifeno, tanto médica quanto em musculação para aumentar a produção de LH.
O raloxifeno (evista) é um novo modulador seletivo do receptor de estrogênio que, para as mulheres, tem a vantagem de ser um antiestrogênio no útero, enquanto o Camisola Gamba Osaka clomifeno e o tamoxifeno são estrogênios nesse tecido. Por esse motivo, os dois últimos medicamentos podem promover o câncer uterino, enquanto o raloxifeno realmente deve ajudar a impedi -lo e, como resultado, é um medicamento notável para as mulheres. Não se sabe o quão eficaz isso pode ser em impulsionar a produção de LH.
Enquanto em altas doses andrógenos, é impossível manter a produção de LH em qualquer caso, e o clomifeno não pode ser bom nesse sentido. Como os níveis de androgênio retornam ao normal, no entanto, uma dose de 50 mG/dia do clomifeno se os níveis de estrogênio forem razoáveis, ou 100 mg/dia se os níveis de estrogênio forem altos, normalmente é eficaz na restauração da produção natural de testosterona.
Como o medicamento tem uma meia-vida longa, quando se leva a 50 mg/dia, o valor no sistema não é apenas os 50 mg que acabam de ser tomados, mas também cerca de outros 250 mg dos dias anteriores. Assim, para imediatamente chegar ao nível terapêutico, levaria 300 mg (50 mg seis vezes) no primeiro dia e depois continuaria com 50 mg/dia.
Uma pequena porcentagem de indivíduos sofre problemas de visão com o uso do clomifeno, que normalmente é reversível após a descontinuação. Essas pessoas, é claro, não devem usar o medicamento depois de descobrir o problema.
Também é preciso ressaltar que esses são medicamentos prescritos e devem ser obtidos e usados apenas por precisão com aconselhamento médico, embora os moduladores seletivos do receptor de estrogênio tenham registros de segurança excepcionais.
Após um ciclo, é acessível continuar o uso do clomifeno até pelo menos quatro semanas após a última injeção de éster de ação longa, ou pelo menos duas semanas após o último uso de um oral ou até que a produção natural de testosterona esteja claramente de volta ao normal, qualquer que vem por último.
Conclusão
Além da acne e da perda de cabelo acelerado, os dois muitos problemas comuns de uso da AAS são ginecomastia e dificuldade em recuperar a produção natural de testosterona. Os medicamentos antiestrogênicos podem abordar com sucesso os dois problemas e são seguros para muitos indivíduos. Idealmente, se os medicamentos aromatizáveis forem usados, o problema será corrigido na fonte, limitando a produção de estrogênio usando um inibidor da aromatase. No entanto, também é eficaz usar um modulador seletivo do receptor de estrogênio, como o Clomid. O último medicamento também é de uso particular para ajudar a restaurar a produção natural de testosterona após um ciclo.
Artigo cortesia de mesomorphosis.com
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————————-Sobre o autor:
Bill Roberts é bacharel em microbiologia e ciência de células e foi candidato a doutorado (Ph.D.) em Química Medicinal. Ele está trabalhando na conclusão e na defesa de sua tese de doutorado: “Síntese, caracterização e determinação do fluxo transdérmico de derivados de 3-alquilcarbonoximetil de 5-fluorouracil e desenvolvimento de modelos para previsão de fluxo transdérmico a partir de parâmetros físicos. “Sua educação era indispensável, na medida em que possa projetar/melhorar os compostos de suplementos nutricionais, pois estava no campo da criação de moléculas de drogas e, secundariamente Princípios com aplicações de abraso. Isso permitiu que Bill forneça informações especiais sobre o campo da farmacologia anabólica com conhecimento de pontos que ele não saberia o contrário. Ele é ex -escritor do boletim de dieta de Dan Duchaine e é um levantador ávido.